Das in der Pflanze gebildete, 1972 erstmals isolierte^[1] Artemisinin wird von der chinesischen Medizin schon lange erfolgreich als Mittel gegen Malaria eingesetzt. 2015 wurde die chinesische Pharmakologin Tu Youyou für die Substanzgewinnung von Artemisinin mit dem Medizin-Nobelpreis ausgezeichnet. Aus dem Einjährigen Beifuß extrahiertes Artemisinin ist Ausgangsstoff für verschiedene halbsynthetische Abkömmlinge zur Behandlung der Malaria. Sie kommen in der von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) empfohlenen Kombinationstherapie (artemisinin-based combination therapy, ACT) zu Anwendung,^[2][3] wie etwa Artemether plus Lumefantrin^[3] (Handelsnamen Coartem, Riamet; Hersteller Novartis).
Es gibt zwar Hinweise auf eine wachstumshemmende Wirkung von Artemisinin und dessen Derivate auf verschiedene Tumorzellen in Zellkultur und Tiermodell.^[4] Klinische Daten aus Studien fehlen, um Artemisia annua bei Krebserkrankungen außerhalb von klinischen Studien anzuwenden.